Benzocaine għal Anestetiċi Lokali CAS: 94-09-7

X'inhu t-trab tal-benzocaine: il-fondazzjoni kimika

Benzocaine huwa definit kimikament bħalaEtil 4-aminobenzoate- Jappartjeni għall-familja ester ta 'anestetiċi lokali, distinti mit-tipi ta' amide aktar moderni (bħal lidocaine jew bupivacaine). Is-sempliċità molekulari tagħha (C9H11NO2) tbatti l-effett qawwi tagħha fuq in-nervituri sensorji.

● Dehra u stat fiżiku:Trab tal-benzocaine pur tipikament jimmanifesta bħala kristalli fini, bojod għal abjad jew trab kristallin. Għandha profil ħażin, bla riħa jew xi kultant riħa aromatika ħafifa ħafna. Huwa notevolmentigroskopiku, fis-sens li tista 'tassorbi l-umdità mill-arja maż-żmien, li potenzjalment taffettwa l-immaniġġjar u l-istabbiltà.

● Profil tas-solubilità:Karatteristika li tiddefinixxi li tħalli l-użu tagħha hija tagħhaSolubilità estremament baxxa fl-ilma(Madwar 1 parti f'2,500 parti ta 'ilma f'temperatura tal-kamra). Dan jikkuntrasta sew ma 'ħafna anestetiċi amide. Bil-maqlub, jinħall faċilment fl-alkoħol (etanol, metanol), kloroform, ether, u żjut (bħal lewż jew żejt taż-żebbuġa). Dan il-profil tas-solubilità jiddetta r-rekwiżiti ta 'formulazzjoni tiegħu - huwamustjiġu inkorporati f'bażijiet jew emulsjonijiet mhux milwiema għal kunsinna topika effettiva.

 

 

Il-forma tat-trab tiftaħ karatteristiċi uniċi mhux dejjem apprezzati bis-sħiħ fi prodotti kummerċjali:

1. KONTROLL TAL-PURITURI & TAL-KONĊENTRAZZJONI:Bħala l-ingredjent farmaċewtiku attiv mhux maħdum (API), joffri l-ogħla livell ta 'purità (tipikament jilħaq l-istandards USP jew Ph. Eur). Dan jippermetti lill-ispiżjara li jgħaqqdu biex joħolqu formulazzjonijiet ma 'eżattKonċentrazzjonijiet imfassla għal bżonnijiet speċifiċi, impossibbli bi prodotti kummerċjali b'doża fissa.

2. Flessibilità tal-formulazzjoni:Dan huwa l-akbar vantaġġ. It-trab jista 'jiġi inkorporat f'firxa vasta ta' vetturi:

○ Olaws u kremi:Imħallat f'bażijiet idrofobiċi (petrolatum, lanolin) jew emulsjonijiet fl-ilma fiż-żejt għall-applikazzjoni tal-ġilda.

○ Ġellijiet:Imxerrda f'aġenti ta 'gelling bħal carbopol (ħafna drabi jeħtieġu newtralizzazzjoni u proċessar bir-reqqa minħabba s-solubilità).

○ Pasti oromukosali / lozenges:Flimkien ma 'adeżivi u ħlewwiet għall-użu dentali jew tal-gerżuma.

○ Sprejs:Maħlul fl-alkoħol jew solventi volatili oħra għall-applikazzjoni tal-isprej (jeħtieġ kejl preċiż).

○ Suppożitorji:Inkorporat fil-butir tal-kawkaw jew bażijiet tal-PEG.

○ Soluzzjonijiet speċjalizzati:Għal użu otoloġiku (widna), maħlul fil-gliċerina jew propilene glycol.

3. stabbiltà (stat niexef):Fil-pur tiegħu,niexefForma ta 'trab, protetta mid-dawl u l-umdità, benzocaine turi stabbiltà kimika eċċellenti. Il-bond ester tiegħu huwa aktar suxxettibbli għall-idroliżi biss meta jkun espost għal umdità sinifikanti jew ambjenti milwiema waqt formulazzjoni jew ħażna tal-prodott finali.

4.Kost-effettività (bl-ingrossa):Akkwistat fi kwantitajiet bl-ingrossa, it-trab mhux maħdum huwa ferm aktar ekonomiku għal kull unità ta 'ingredjent attiv meta mqabbel ma' forom ta 'dożaġġ manifatturati minn qabel, speċjalment rilevanti għal taħlit fuq skala kbira jew użi istituzzjonali speċifiċi.

5.Absenza ta 'addittivi:Ħieles minn legaturi, mili, preservattivi, togħmiet, jew kuluri misjuba fi preparazzjonijiet kummerċjali, li jnaqqsu l-potenzjal għal sensittivitajiet relatati mal-eċċipjenti jew interferenza f'applikazzjonijiet speċifiċi (bħal kura tal-feriti).

L-użu primarju ta 'Benzocaine Powder huwa fl-għaqda ta' anestetiċi topiċi / lokali personalizzati għal indikazzjonijiet speċifiċi:

1.dermermatoloġija u proċeduri minuri:

○ Ifformulat f'konċentrazzjoni għolja (eż., 20%) ingwenti / kremi għan-numbing ta 'qabel l-injezzjoni (venipuntura, tilqim, siti ta' injezzjoni tal-mili tal-ġilda).

○ serħan mill-uġigħ għal ħruq minuri, ħruq mix-xemx, gdim ta 'insetti, pruritus (ħakk) minn raxx (eż., Ivy velenu), u feriti superfiċjali.

○ Eżenzjoni temporanja ta 'uġigħ u ħakk hemorrhoidali (suppożitorji jew ingwenti).

2.Dentistrija u Mediċina Orali:

○ Ġell jew pejst tal-ġinġivali li jgħaqqdu (ħafna drabi 10-20%) għan-numbing gomom qabel l-impressjonijiet, skalar, jew proċeduri minuri.

○ Lozenges jew tlaħliħ tal-ħalq (konċentrazzjonijiet aktar baxxi, ~ 1-5%) għal uġigħ fil-griżmejn, ulċeri tal-ħalq (feriti tal-kanċer), jew irritazzjoni tad-dentatura.

3.Otoloġija (kura tal-widna):

○ maħlul fil-gliċerina jew fil-propilene glycol (tipikament 1.4-20% soluzzjonijiet) għal eżenzjoni temporanja ta 'otite externa (widna tal-għawwiem) uġigħ u ħakk.B'mod kruċjali, biss għall-użu jekk it-timbru huwa intatt.

4.Proctology:

○ Suppożitorji jew ingwenti għal fissuri anali, uġigħ ta 'wara l-emorrojdettomija, jew skumdità anorettali ġenerali.

5. Mediċina Veterinarja:Formulazzjonijiet tad-dwana għal numbing topiku f'diversi speċi għal proċeduri minuri jew kura tal-feriti.

6.Research & Development:Li jservu bħala l-istandard ta 'referenza pur f'metodi analitiċi jew bħala l-materjal tal-bidu għas-sintetizzazzjoni ta' derivattivi ġodda jew sistemi ta 'konsenja.

1. Effikaċja tal-wiċċ:Benzocaine jeċċella fl-imblukkar tal-kanali tas-sodju fit-truf tan-nervituri sensorji li jinsabu fil-ġilda u fil-membrani mukużi, li jipprovdu bidu mgħaġġel (ġeneralment fi żmien 30-60 sekonda) ta 'tnemnim limitat għas-sit tal-applikazzjoni. L-assorbiment sistemiku baxx tiegħu jikkontribwixxi għal dan l-effett lokalizzat.

2. Riskju ta 'tossiċità sistemika baxxa (meta jintuża topikament):Minħabba s-solubilità tal-ilma ħażina tagħha u l-assorbiment sistemiku bil-mod konsegwenti minn ġilda / mukoża intatta, benzocaine għandha riskju aktar baxx ta 'tossiċità sistemika (bħal metemoglobinemija - ara s-sigurtà) meta mqabbel ma' anestetiċi injettabbliMeta jintuża b'mod xieraq fuq uċuħ intatti- It-tossiċità tqum primarjament minn użu ħażin (applikazzjoni eċċessiva, applikazzjoni għal ġilda / mukoża miksura, jew inġestjoni aċċidentali ta 'ammonti kbar).

3. Vażodilatazzjoni Minima:B'differenza minn xi anestetiċi lokali oħra (eż. Lidocaine), il-benzocaine ġeneralment ma jikkawżax vażodilatazzjoni lokali sinifikanti, li jfisser li ma żżidx il-fluss tad-demm fis-sit. Dan jista 'jkun ta' vantaġġ għal proċeduri fejn tkun mixtieqa l-fsada.

4.ESTER Metaboliżmu:Primarjament idrolizzat minn esterases fil-plażma (pseudocholinesterase) f'aċidu para-aminobenzoic (PABA) u etanol. Dan jevita l-piż tal-metaboliżmu tal-fwied inizjalment, għalkemm il-PABA huwa metabolizzat aktar. Dan ġeneralment huwa mgħaġġel u effiċjenti fil-biċċa l-kbira tal-individwi.

5. Storja u Familjarità Stabbilita:Għexieren ta 'snin ta' użu sikur u effettiv meta fformulati u applikati jipprovdu b'mod korrett livell ta 'kumdità qawwi għall-prattikanti u l-komposters.

● Id-doża hija marbuta b'mod intrinsiku mal-formulazzjoni:Trab Benzocainemusttkun inkorporata f'vettura xierqa f'konċentrazzjoni definita għal użu sikur u effettiv. M'hemm l-ebda "doża" waħda għat-trab innifsu.

● Firxiet tipiċi ta 'konċentrazzjoni:

○ Ġilda (intatta):5% sa 20% fl-ingwenti, kremi, jew sprejs.

○ Membrani mukużi (orali, rettal):10% sa 20% għal ħanek / żoni ta 'uġigħ; 1% sa 5% għal lozenges / ħasil tal-ħalq / applikazzjoni orali wiesgħa.

○ Otic (widna):1.4% sa 20% f'soluzzjonijiet anidrużi (gliċerina, propilene glycol).

○ Suppożitorji:Komunement 5% sa 20%.

● Prinċipji ta 'taħlit kritiku:

○ Daqs tal-partikula:Daqs fin u uniformi tal-partiċelli jiżgura distribuzzjoni uniformi u erja tal-wiċċ massima għall-effett. Il-mikronizzazzjoni ta 'spiss hija użata.

○ Għażla tal-vettura:Għandhom jaqblu mas-sit tal-applikazzjoni u l-karatteristiċi mixtieqa tar-rilaxx (eż., Idrofobiku għal kuntatt fit-tul tal-ġilda, mukoadhesive idrofiliku għal mukoża orali).

○ Solubilizzazzjoni:Il-kisba ta 'xoljiment veru (f'vetturi alkoħoliċi / akweja-alkoħoliċi) jew sospensjoni fina u stabbli (f'ġell jew emulsjonijiet milwiema) hija essenzjali għall-effikaċja u l-konsistenza. Sempliċement it-taħlit ta 'trab f'bażi ​​mhuwiex biżżejjed.

○ Ittestjar ta 'stabbiltà:Il-formulazzjonijiet komposti għandhom jiġu vvalutati għall-istabbiltà fiżika (l-ebda tkabbir tal-kristall, separazzjoni tal-fażi) u stabbiltà kimika fuq il-ħajja tal-ixkaffa maħsuba tagħhom.

● Linji gwida tal-applikazzjoni:Dejjem segwi struzzjonijiet speċifiċi ta 'formulazzjoni. Ġeneralment, applika airqiqsaff biss fiż-żona affettwata. Il-frekwenza tvarja (eż., Kull 2-3 sigħat kif meħtieġ għall-uġigħ), iżda t-tul tal-użu għandu jkun limitat (tipikament mhux aktar minn 7 ijiem sakemm ma jkunx immirat mod ieħor minn kliniku).Evita l-applikazzjoni għal żoni kbar, feriti fil-fond, jew ġilda miksura severament.

● bidu:Rapidu - tipikament fi żmien 30-60 sekonda wara l-applikazzjoni għal membrani mukużi, kemmxejn itwal (1-2 minuti) fuq ġilda intatta. L-ogħla effett ġeneralment iseħħ fi ftit minuti.

● Tul tal-azzjoni:Relattivament qasir - tipikament15-30 minutafuq membrani mukużi u1-2 sigħatfuq ġilda intatta. It-tul huwa influwenzat b'mod sinifikanti mill-vettura tal-formulazzjoni; L-ingwenti jipprovdu kuntatt itwal minn sprejs jew soluzzjonijiet. Konċentrazzjonijiet ogħla ma jtawlux drastikament iżda jistgħu jżidu l-intensità u l-fond.

● Assorbiment:L-assorbiment sistemiku permezz ta 'ġilda intatta u membrani mukużi huwa ġeneralment bil-mod u mhux komplut minħabba solubilità baxxa fl-ilma. L-assorbiment jiżdied b'mod sinifikanti permezz ta 'ġilda miksura jew infjammata, mukoża mnissla, jew jekk inġeriet.

● Distribuzzjoni:Primarjament limitat għas-sit tal-applikazzjoni. Kull mediċina assorbita tqassam b'mod wiesa 'iżda l-livelli tal-plażma huma ġeneralment negliġibbli b'użu topiku xieraq.

● Metaboliżmu (Half-Life):Benzocaine jgħaddi minn idrolisi enżimatika rapida primarjament fil-plażma minnpseudocholinesterase (butyrylcholinesterase)- TagħhaHalf-life tal-eliminazzjoni fil-plażma hija qasira ħafna, stmata għal ftit sekondi għal minutiMinħabba din l-idroliżi rapida. Il-metabolit primarju huwaAċidu Para-Aminobenzoic (PABA), bl-etanol bħala metabolit minuri. Il-PABA huwa konjugat aktar (l-aktar fil-fwied) u jitneħħa mill-ġdid. Il-half-life tal-PABA hija itwal (madwar 30-60 minuta). Benzocaine nnifisha mhix metabolizzata b'mod sinifikanti mill-enzimi tal-fwied taċ-ċitokromu P450.

● Eskrezzjoni:Metaboliti (prinċipalment konjugati PABA u derivattivi oħra) jitneħħew primarjament permezz tal-kliewi fl-awrina.

1.Methemoglobinemija (METHB):Dan huwa l-l-iktar riskju serjuAssoċjat ma 'benzocaine, speċjalment b'konċentrazzjonijiet ogħla, applikazzjoni kbira ta' erja tal-wiċċ, applikazzjoni għal ġilda / mukoża miksura, jew użu f'individwi suxxettibbli (trabi<6 months, patients with G6PD deficiency, congenital metHb reductase deficiency, cardiopulmonary disease). Benzocaine metabolites oxidize hemoglobin to methemoglobin, reducing oxygen-carrying capacity. Symptoms include cyanosis (gray/blue skin), headache, dizziness, tachycardia, dyspnea. Teħtieġ attenzjoni medika immedjata (il-blu tal-metilen huwa antidotu).It-taħlit tat-trab jitlob viġilanza estrema fuq limiti ta 'konċentrazzjoni u twissijiet ta' applikazzjoni.

2. Reazzjonijiet allerġiċi:Benzocaine hija anestetika ester. Is-sensittività inkroċjata tista 'sseħħ ma' anestetiċi ta 'ester oħra (procaine, tetracaine) jew komposti relatati bħal PABA (misjuba f'xi protezzjoni mix-xemx), sulfonamidi, jew ċerti żebgħat tax-xagħar. Ir-reazzjonijiet ivarjaw minn dermatite tal-kuntatt lokalizzata għal anafilassi rari. L-ittestjar tal-garża huwa avżat jekk suspettat l-allerġija.

3.Applikazzjoni Reazzjonijiet tas-sit:Jistgħu jseħħu irritazzjoni, ħruq, stinging, ħmura, jew edema, speċjalment b'konċentrazzjonijiet ogħla jew individwi sensittivi.

4. KONTRAINDIKAZZJONIJIET:Ipersensittività magħrufa għall-anestetiċi tal-ester jew derivattivi tal-PABA.Kontra-indikazzjoni assoluta għall-użu fuq it-trabi<6 months for teething pain due to high MetHb risk.Evita l-użu fuq feriti kbar jew ġilda miksura severament. Kontraindikat f'pazjenti b'defiċjenza magħrufa ta 'methb reductase jew storja ta' METHB.

5. Periklu tal -ingestion:Inġestjoni aċċidentali ta 'trab ikkonċentrat jew ammonti kbar ta' formulazzjonijiet tista 'tikkawża depressjoni severa ta' METHB, CNS (ngħas, sturdament, aċċessjonijiet), u effetti kardjovaskulari. Żomm maħżun sewwa.

6. Użu Otiku: Strettament kontraindikat jekk il-perforazzjoni tal-membrana timpanika hija suspettata jew preżenti.Jista 'jikkawża ototossiċità.

7. Interazzjonijiet tal-metall:Benzocaine jista 'jirreaġixxi ma' ċerti metalli (eż. Fi strumenti dentali) li jikkawża skulurazzjoni jew inattivazzjoni. Il-formulazzjonijiet jistgħu jeħtieġu kontenituri speċifiċi.

Ismijiet tal-Kummerċ	Lyrica, 3-isobutil gaba, (S) -3-isobutyl - - Aċidu aminobutyric
Cas	94-09-7
Massa molari	165.189
Formula	C9H11LE2
Purità	'Il fuq minn 98%
Evalwanza	Trab kristallin abjad

 

 

Kwalunkwe bżonnijiet, jekk jogħġbok ikkuntattjana

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Trab Benzocaine mhuwiex droga lesta għall-użu; Huwa l-qalba essenzjali u potenti li minnha huma mibnija formulazzjonijiet anestetiċi lokali versatili u mmirati. Il-valur dejjiemi tiegħu jinsab fl-azzjoni ta 'numbing tal-wiċċ mgħaġġla tagħha, profil ta' tossiċità sistemika relattivament baxxa meta jintuża b'mod korrett, u l-flessibilità mingħajr paragun li tagħti lil komposters tas-sengħa. Din il-flessibilità tippermetti l-ħolqien ta 'soluzzjonijiet terapewtiċi mfassla apposta għal siti anatomiċi speċifiċi, sensittivitajiet tal-pazjent, u xenarji kliniċi li l-prodotti barra mill-ixkaffa ma jistgħux jindirizzaw. Madankollu, din il-qawwa titlob rispett profond. L-ispettru tal-metemoglobinemija, il-potenzjal allerġiku, u l-importanza kritika tal-formulazzjoni preċiża u l-linji gwida tal-applikazzjoni jenfasizzaw li l-immaniġġjar tat-trab tal-benzocaine huwa kompitu għal professjonisti infurmati. Użat b'kompetenza u viġilanza, tibqa 'għodda indispensabbli fl-armamentarium għall-immaniġġjar ta' uġigħ fil-wiċċ u skumdità bejn oqsma mediċi differenti, li jipprova li anke f'era ta 'farmaċewtiċi kumplessi, l-applikazzjoni intelliġenti ta' molekula sempliċi għandha poter terapewtiku sinifikanti. Il-wirt tiegħu huwa wieħed mill-effikaċja fundamentali, li jitlob kemm apprezzament għall-utilità tagħha kif ukoll l-impenn bla waqfien għall-użu sikur u responsabbli tiegħu.

It-tags Popolari: Benzocaine għal Anestetiċi Lokali CAS: 94-09-7, China Benzocaine għal Anestetiċi Lokali CAS: 94-09-7 Manifatturi, Fornituri, Fabbrika