
Tetracaine għall-anestetiċi lokali CAS: 94-24-6
Tetracaine, magħruf kimikament bħala * 2- (dimethylamino) etil 4- (butilamino) benzoate *, huwa anestetiku lokali tat-tip ester l-ewwel sintetizzat fis-snin 1930 {. b'differenza mill-aġenti bbażati fuq l-amide (e . g { lidocaine), ir-rabta ester ta 'Tetracaine tirrendiha suxxettibbli għall-idroliżi mill-kolinesterases fil-plażma, li tinfluwenza l-farmakokinetika u l-applikazzjonijiet kliniċi tagħha {.
Introduzzjoni għal Tetracaine
Tetracaine, magħruf kimikament bħala * 2- (dimethylamino) etil 4- (butilamino) benzoate *, huwa anestetiku lokali tat-tip ester l-ewwel sintetizzat fis-snin 1930 {. b'differenza mill-aġenti bbażati fuq l-amide (e . g { lidocaine), ir-rabta tal-ester ta 'Tetracaine tirrendiha suxxettibbli għall-idroliżi mill-kolinesterases tal-plażma, li tinfluwenza l-farmakokinetika u l-applikazzjonijiet kliniċi tagħha . storikament, hija ġiet apprezzata għat-tul ta' azzjoni mtawwal tagħha, u dan jagħmilha staple fi proċeduri speċjalizzati bħal proċeduri spinali u l-ophthalmic. Din il-gwida tesplora l-proprjetajiet, il-mekkaniżmi u l-applikazzjonijiet moderni uniċi tagħha, u toffri għarfien dwar ir-rwol tagħha fil-mediċina kontemporanja .

Profil kimiku u farmakoloġiku
Struttura kimika
Tetracaine għandu sinsla tal-ester tal-benzoate bi grupp butilamino fil-pożizzjoni para u mutur tal-ester dimethylaminoethyl . Din l-istruttura ssaħħaħ is-solubilità tal-lipidi, li tippermetti diffużjoni rapida permezz tal-membrani tan-nervi Aċidu Para-Aminobenzoic (PABA) u Dimethylaminoethanol-A Proċess marbut ma 'reazzjonijiet allerġiċi rari f'pazjenti sensittivi għall-PABA .
Mekkaniżmu ta 'azzjoni
Tetracaine jimblokka l-kanali tas-sodju bil-vultaġġ fil-membrani newronali, jinibixxu d-depolarizzazzjoni u l-propagazzjoni tal-impuls tan-nervi Il-kanali jiddependu mill-pH; Alkalizzazzjoni (e . g ., li żżid il-bikarbonat tas-sodju) tista 'taċċellera l-bidu billi żżid il-frazzjoni mhux jonizzata, permeabbli għall-membrana {.
Potenza u tul ta 'żmien
Tetracaine huwa 10-15 darbiet aktar potenti minn procaine u 2-3 darbiet aktar potenti minn lidocaine . l-effetti tagħha jdumu 2-3 sigħat għal anestesija infiltrattiva u sa 3-4 sigħat f'applikazzjonijiet spinali, skont il-vaskularità u l-ko-amministrazzjoni ma 'vasokostrizzjoni .}}
Applikazzjonijiet kliniċi
Użu oftalmiku
Tetracaine 0 . 5% soluzzjoni oftalmika hija pedament għall-proċeduri tal-kornea (e {. g ., tonometrija, tneħħija tal-ġisem barrani) {. tipprovdi anestesija rapida (30-60 sekonda) Eżattezza . Studji riċenti jenfasizzaw l-utilità tagħha fil-keratomileusis in situ assistit bil-lejżer (LASIK) minħabba tossiċità epiteljali minima.
Anestesija spinali
Tetracaine iperbarika (1% f'10% dextrose) jintuża għal kirurġiji addominali u riġlejn aktar baxxi livell .
Anestesija topika u mukuża
Kompost fil-ġellijiet jew kremi (2-5%), it-tetracaine hija effettiva għal analġeżija mukosa (e . g {., intubazzjoni endotracheal, kateterizzazzjoni uretrali) . użi barra mill-label jinkludu t-tneħħija tat-tatwaġġ u l-ġestjoni tan-newralġja}}}}}}}}}}}}}}
Mediċina Veterinarja
Fil-prattika veterinarja, Tetracaine huwa impjegat għal kirurġiji okulari f'annimali ħbieb, u joffri vantaġġi fuq aġenti li jaġixxu iqsar fi proċeduri fit-tul .
Benefiċċji u vantaġġi
● Tul estiża: Ideali għal kirurġiji twal mingħajr ma jerġgħu jibdew .
● potenza għolja: Tnaqqas il-volumi meħtieġa, timminimizza d-distorsjoni tat-tessut .
● Versatilità: Adattabbli għar-rotot spinali, topiċi, u oftalmiċi .
● Kompatibilità: Sinerġizza ma 'vasokostritturi biex ittejjeb l-effikaċja .
Linji Gwida tad-Doża
● Oftalmiku: 1–2 qatriet ta '0 . 5% soluzzjoni, ripetuta kull 5-10 minuti kif meħtieġ.
● Spinali: 2-20 mg, aġġustat għall-volum tas-CSF u l-fatturi tal-pazjent .
● Topiku: 2–5% ġel applikat bil-mod għal mukoża; massimu 20 mg / kg .
Nota:Evita injezzjoni intravaskulari biex tevita tossiċità sistemika (aċċessjonijiet, arritmiji) .
Farmakokinetika u metaboliżmu
● Assorbiment: Rapidu permezz ta 'membrani mukużi; aktar bil-mod fis-saffi tal-ġilda .
● Metaboliżmu: Idrolizzat mill-kolinesterases tal-plażma għal PABA (potenzjal allerġeniku) u dimethylaminoethanol .
● Half-Life: ~ 1 . 5-2 sigħat fil-plażma; fit-tul fis-CSF minħabba attività limitata ta 'esterase.
● Eskrezzjoni: Kliewi (80%) u epatiċi (20%) .
Kategorija Farmakoterapewtika (PTC)
Tetracaine taqa ’taħtAnestetiċi lokali, esteri(Kodiċi ATC N01BA03) . Huwa kontraindikat f'pazjenti bi:
●Ipersensittività għall-anestetiċi tal-ester jew paba .
●Indeboliment kardijaku jew epatiku sever .
●Użu fl-istess ħin ta 'sulfonamidi (minħabba l-antagoniżmu PABA) .
Sigurtà u effetti ħżiena
● Komuni: Ħruq transitorju, tnixxif tal-kornea (użu oftalmiku) .
● Serju: Metemoglobinemija (rari), tossiċità CNS (tinnitus, aċċessjonijiet), kollass kardjovaskulari .
● Ġestjoni: Terapija ta 'emulsjoni tal-lipidi għal tossiċità sistemika; Evita l-epinephrine fir-reġjuni finali-arterjali (e . g ., ċifri) .
Analiżi Komparattiva
| Karatteristika | Tetracaine | Lidocaine | Procaine |
|---|---|---|---|
| Klassi | Ester | Amide | Ester |
| Bidu | Moderat-veloċi | Rapidu | Bil-mod |
| Tul ta 'żmien | Twil (2-4 sigħat) | Intermedju (1-2 sigħat) | Qasir (0.5–1 hr) |
| Metaboliżmu | Esterses fil-plażma | CYP450 Epatiku | Esterses fil-plażma |
Innovazzjonijiet u direzzjonijiet futuri
● Nanoformulazzjonijiet: Tetracaine liposomali għal rilaxx sostnut fl-uġigħ kroniku .
● Terapiji ta 'kombinazzjoni: Tetracaine + dexmedetomidine għal analġeżija msaħħa fi blokki reġjonali .
● Terapija tal-ġeni: Riċerka dwar isoformi tal-kanal tas-sodju biex timminimizza t-tossiċità kardijaka .
Dejta klinika
|
Ismijiet tal-Kummerċ |
Tetracaine, Amethocaine, Pontocaine, Ametop, Dicaine |
|
CAS |
94-24-6 |
|
Massa molari |
264.37 |
|
Mf |
C15H24N2O2 |
|
Purità |
'Il fuq minn 98% |
|
APPLAWANZA |
Trab kristallin abjad |
Kwalunkwe bżonnijiet, jekk jogħġbok ikkuntattjana
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

Konklużjoni
Tetracaine jibqa 'indispensabbli f'xenarji li jitolbu anestesija fit-tul u potenti prattika .
It-tags Popolari: Tetracaine għall-anestetiċi lokali CAS: 94-24-6, iċ-Ċina Tetracaine għall-anestetiċi lokali CAS: 94-24-6 manifatturi, fornituri, fornituri, fabbrika
